Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б


НазваЛекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б
Сторінка3/7
Дата конвертації14.03.2013
Розмір445 b.
ТипЛекція
1   2   3   4   5   6   7

Паралельно модифікація структури дозволила отримати анаболіки, які не мають андрогенного ефекту, а також значно активніші гестагени і естрогени, що використовуються у протизаплідних таблетках.

  • Паралельно модифікація структури дозволила отримати анаболіки, які не мають андрогенного ефекту, а також значно активніші гестагени і естрогени, що використовуються у протизаплідних таблетках.

  • Наприклад, етинілестрадіол добувають взаємодією естрону з калію ацетиленідом КС≡СН у рідкому амоніаку. Феноболін добувають з естрону через метиловий етер естрадіолу з наступним відновленням ароматичного циклу літієм в рідкому амоніаку при наявності етанолу і кислотним гідролізом. Утворений 19-нортестостерон естерифікують фенілпропановою кислотою.



Широке застосування антибіотиків досить швидко призвело до появи штамів мікроорганізмів, стійких до їх впливу. Це, в свою чергу, спонукало вчених модифікувати структуру природних антибіотиків у пошуках більш стійких речовин із широким спектром дії, активних щодо резистентних форм. Серед β-лaктaмниx антибіотиків природні сполуки вже майже не застосовуються, їх замінили лікарські засоби третього і четвертого поколінь.

  • Широке застосування антибіотиків досить швидко призвело до появи штамів мікроорганізмів, стійких до їх впливу. Це, в свою чергу, спонукало вчених модифікувати структуру природних антибіотиків у пошуках більш стійких речовин із широким спектром дії, активних щодо резистентних форм. Серед β-лaктaмниx антибіотиків природні сполуки вже майже не застосовуються, їх замінили лікарські засоби третього і четвертого поколінь.

  • Дуже близьким до модифікації природних сполук способом пошуку нових ліків є створення синтетичних засобів, близьких за структурою до природних сполук. Зокрема, аналогом природного алкалоїду папаверину, що має спазмолітичну дію, є синтетичний дротаверину гідрохлорид (НО-ШПА). Аналогом нестійкого до окиснення адреналіну є синтетичний мезатон і ціла низка β-адреностимуляторів (ізадрин, орципреналін, сальбутамол і т.ін.). Виділення фармакофору в структурі кокаїну дозволило створити ряд місцевих анестетиків - анестезин, новокаїн, дикаїн і т. д.





Найбільш поширеним є емпіричний пошук нових лікарських засобів, який здійснюється методом проб і помилок (метод "наукового тику"). Виходячи з певних емпірично встановлених закономірностей та уявлень про вплив на біологічну активність тих або інших функціональних груп синтезується певна велика кількість нових сполук, які піддають скринінгу (просіюванню), тобто перевіряють на біологічну активність за кількома (бажано якомога більше) тестами з метою виявлення найбільш активних. Уперше скринінг у створенні лікарських засобів застосував П. Еріх на початку XX сторіччя, коли займався пошуком протисифілітичних засобів у ряді органічних сполук арсену. Зараз статистика свідчить, що лише приблизно одна з 50-70 тисяч синтезованих сполук при умові витрати 300-500 мільйонів доларів має шанс стати брендом.

  • Найбільш поширеним є емпіричний пошук нових лікарських засобів, який здійснюється методом проб і помилок (метод "наукового тику"). Виходячи з певних емпірично встановлених закономірностей та уявлень про вплив на біологічну активність тих або інших функціональних груп синтезується певна велика кількість нових сполук, які піддають скринінгу (просіюванню), тобто перевіряють на біологічну активність за кількома (бажано якомога більше) тестами з метою виявлення найбільш активних. Уперше скринінг у створенні лікарських засобів застосував П. Еріх на початку XX сторіччя, коли займався пошуком протисифілітичних засобів у ряді органічних сполук арсену. Зараз статистика свідчить, що лише приблизно одна з 50-70 тисяч синтезованих сполук при умові витрати 300-500 мільйонів доларів має шанс стати брендом.



1   2   3   4   5   6   7

Схожі:

Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №12 Функціональний аналіз біологічно активних сполук доц., к фарм н. Поляк О. Б
Функціональними групами називають такі атомні групи, які, зазвичай, визначають "хімічну поведінку" речовини. Проте, потрібно пам’ятати,...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМета: Наукове обґр унтування І розробка технології бад (біологічно активної добавки)«Комплекс хітозану з ворозчинними вітамінами»
Створенню бад на основі гідробіонтів останнім часом приділяється дуже багато уваги, яка обумовлена унікальним складом природних сполук...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconБіологічно активними речовинами називають продукти Біологічно активними речовинами називають продукти
До універсальних біологічно активних речовин, властивих усім живим організмам без винятку, належать ферменти, вітаміни й гормони
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconВплив біологічно активних речовин на кислотно-лужний стан в організмі кролів за дії стронцію

Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЗапорізький національний університет Назва розробки
Вивчення імунотропної дії біологічно активних речовин медичної п’явки імуногенезними методами
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція Класифікація, будова та номенклатура органічних сполук. План Класифікація органічних сполук. Номенклатура органічних сполук
Всі органічні сполуки можна розглядати як вуглеводні вказаної будови або похідні вуглеводнів, одержані шляхом введення в них функціональних...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconАктуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів функціонального призначення, а саме паштетів. Актуальність теми
Актуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б icon1. Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах: Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах
Підтримка громадських організацій в напрямках: популяризації здорового способу життя
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМилами в широкому понятті називають різні солі вищих жирних, смоляних або нафтенових кислот. Мила є складним продуктом, одержаним взаємодією природних жирів або їхніх синтетичних аналогів з натрієвим або калієвим лугом

Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №17 Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни к. фарм н. Поляк О. Б
Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни

Додайте кнопку на своєму сайті:
dok.znaimo.com.ua


База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
звернутися до адміністрації
dok.znaimo.com.ua
Головна сторінка