Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б


НазваЛекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б
Сторінка5/7
Дата конвертації14.03.2013
Розмір445 b.
ТипЛекція
1   2   3   4   5   6   7

Одним зі шляхів пошуку нових ліків є вивчення продуктів біотрансформації вже існуючих лікарських засобів в організмі. В рамках пошуку жарознижувальних засобів було досліджено анілін, який проявив відповідний ефект, але виявився дуже токсичним. Ацетилування аніліну дозволило знизити токсичність, і ацетанілід під назвою "антифібрин" довгий час застосовувався як жарознижувальний засіб. Дослідження біотрансформації ацетаніліду показало, що в організмі він спочатку гідролізується, а потім оксигенується до п-амінофенолу. Дослідження біологічної активності синтезованого п-амінофенолу і його ацетильного похідного показало високу активність, але через недостатнє очищення - досить високу токсичність. Тоді були синтезовані "проліки" – етильне похідне п-ацетамінофенолу - фенацетин, який в організмі гідролізується до п-амінофенолу. Довгий час він застосовувався в медичній практиці. Подальші дослідження, додаткове очищення дозволили встановити, що саме домішки, навіть і незначній кількості, надавали токсичності препарату, і в широку медичну практику повернувся один з лікарських засобів сучасності - парацетамол.





Ще одним яскравим прикладом ролі вивчення продуктів біотрансформації у розробці нових лікарських засобів є історія створення сульфаніламідів. У 1932 році німецький вчений Герхард Домагк встановив, що синтезований ним шляхом азосполучення діазотованого 4-амінобензолсульфаміду з 1,3-діамінобензолом азобарвник сульфамідохризоїдин рятує від загибелі мишей, заражених смертельною дозою гемолітичного стрептокока. Лікарський засіб був впроваджений у медичну практику під назвою "пронтозил", "червоний стрептоцид". У 1935 році співробітниками інституту Л. Пастера було встановлено, що в організмі тварини пронтозил розщеплюється з утворенням двох продуктів - терапевтично активного сульфаніламіду і неактивного, але токсичного 1,2,4-триамінобензолу. Так було впроваджено у медичну практику білий стрептоцид, а слідом за ним - цілу низку сульфаніламідних засобів. Пізніше шляхом азосполучення діазотованих сульфаніламідних засобів з саліциловою кислотою були синтезовані лікарські сполуки салазо-ряду - сульфосалазин, салазопіридазин, салазодиметоксин, які використовуються для лікування неспецифічного виразкового коліту і хвороби Крона. Біохімічні дослідження показали, що в організмі він також відновлюється з утворенням двох компонентів - сульфаніламідного і 5-аміносаліцилової кислоти.

  • Ще одним яскравим прикладом ролі вивчення продуктів біотрансформації у розробці нових лікарських засобів є історія створення сульфаніламідів. У 1932 році німецький вчений Герхард Домагк встановив, що синтезований ним шляхом азосполучення діазотованого 4-амінобензолсульфаміду з 1,3-діамінобензолом азобарвник сульфамідохризоїдин рятує від загибелі мишей, заражених смертельною дозою гемолітичного стрептокока. Лікарський засіб був впроваджений у медичну практику під назвою "пронтозил", "червоний стрептоцид". У 1935 році співробітниками інституту Л. Пастера було встановлено, що в організмі тварини пронтозил розщеплюється з утворенням двох продуктів - терапевтично активного сульфаніламіду і неактивного, але токсичного 1,2,4-триамінобензолу. Так було впроваджено у медичну практику білий стрептоцид, а слідом за ним - цілу низку сульфаніламідних засобів. Пізніше шляхом азосполучення діазотованих сульфаніламідних засобів з саліциловою кислотою були синтезовані лікарські сполуки салазо-ряду - сульфосалазин, салазопіридазин, салазодиметоксин, які використовуються для лікування неспецифічного виразкового коліту і хвороби Крона. Біохімічні дослідження показали, що в організмі він також відновлюється з утворенням двох компонентів - сульфаніламідного і 5-аміносаліцилової кислоти.



Принцип створення "проліків" (pro-drugs) - сполук, які не мають виразної біологічної активності, але в організмі перетворюються в активні сполуки, вперше був сформульований М. В. Ненцьким у 1886 р. Аби зменшити подразливу дію саліцилової кислоти і токсичність фенолу, він отримав феноловий естер саліцилової кислоти, який у незмінному вигляді проходить через шлунок, а в лужному середовищі кишечнику гідролізується з утворенням саліцилової кислоти і фенолу, які проявляють антисептичну дію. Фенілсаліцилат і зараз застосовується для лікування колітів, ентероколітів та інших подібних захворювань.

1   2   3   4   5   6   7

Схожі:

Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №12 Функціональний аналіз біологічно активних сполук доц., к фарм н. Поляк О. Б
Функціональними групами називають такі атомні групи, які, зазвичай, визначають "хімічну поведінку" речовини. Проте, потрібно пам’ятати,...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМета: Наукове обґр унтування І розробка технології бад (біологічно активної добавки)«Комплекс хітозану з ворозчинними вітамінами»
Створенню бад на основі гідробіонтів останнім часом приділяється дуже багато уваги, яка обумовлена унікальним складом природних сполук...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconБіологічно активними речовинами називають продукти Біологічно активними речовинами називають продукти
До універсальних біологічно активних речовин, властивих усім живим організмам без винятку, належать ферменти, вітаміни й гормони
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconВплив біологічно активних речовин на кислотно-лужний стан в організмі кролів за дії стронцію

Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЗапорізький національний університет Назва розробки
Вивчення імунотропної дії біологічно активних речовин медичної п’явки імуногенезними методами
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція Класифікація, будова та номенклатура органічних сполук. План Класифікація органічних сполук. Номенклатура органічних сполук
Всі органічні сполуки можна розглядати як вуглеводні вказаної будови або похідні вуглеводнів, одержані шляхом введення в них функціональних...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconАктуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів функціонального призначення, а саме паштетів. Актуальність теми
Актуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів...
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б icon1. Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах: Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах
Підтримка громадських організацій в напрямках: популяризації здорового способу життя
Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМилами в широкому понятті називають різні солі вищих жирних, смоляних або нафтенових кислот. Мила є складним продуктом, одержаним взаємодією природних жирів або їхніх синтетичних аналогів з натрієвим або калієвим лугом

Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №17 Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни к. фарм н. Поляк О. Б
Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни

Додайте кнопку на своєму сайті:
dok.znaimo.com.ua


База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
звернутися до адміністрації
dok.znaimo.com.ua
Головна сторінка