Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б


НазваЛекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б
Сторінка6/7
Дата конвертації14.03.2013
Розмір445 b.
ТипЛекція
1   2   3   4   5   6   7

Принцип створення "проліків" (pro-drugs) - сполук, які не мають виразної біологічної активності, але в організмі перетворюються в активні сполуки, вперше був сформульований М. В. Ненцьким у 1886 р. Аби зменшити подразливу дію саліцилової кислоти і токсичність фенолу, він отримав феноловий естер саліцилової кислоти, який у незмінному вигляді проходить через шлунок, а в лужному середовищі кишечнику гідролізується з утворенням саліцилової кислоти і фенолу, які проявляють антисептичну дію. Фенілсаліцилат і зараз застосовується для лікування колітів, ентероколітів та інших подібних захворювань.

  • Одним з останніх досягнень в галузі технологій на фармацевтичному ринку є створення оптично чистих хіральних лікарських речовин. Природний хлорамфенікол відповідає D (-) трео-ізомеру. Синтетична суміш D (-) і L (+) трео-ізомерів (рацемат) має вдвічі меншу активність при значно більшій токсичності і використовується зовнішньо у складі лікарського засобу "лінімент синтоміцину". Для виготовлення інших препаратів проводять розділення оптичних ізомерів і використовують D (-) трео-ізомер - левоміцетин. Відомо також що D (-) ізопреналін за бронхорозширювальним ефектом у 800 разів активніший від L (+) ізомера.





  • Правообертальний ізомер відомого протималярійного лівообертального алкалоїду хініну проявляє виразну антиаритмічну дію і є родоначальником антиаритмічних препаратів І класу.

    • Правообертальний ізомер відомого протималярійного лівообертального алкалоїду хініну проявляє виразну антиаритмічну дію і є родоначальником антиаритмічних препаратів І класу.

    • Цікавим напрямком у створенні лікарських препаратів є комбінування двох молекул, спрямованих на вирішення однієї проблеми на різних етапах. До складу комбінованого лікарського засобу "амоксиклав" входить клавуланова кислота, яка блокує бактеріальний фермент β-лактамазу і β-лактамний антибіотик амоксицилін, який після цього знищує мікроорганізм. Лікарський засіб "ко-тримоксазол" проявляє бактерицидний ефект за рахунок подвійної блокуючої дії на метаболізм бактерій: речовина з ряду сульфаніламідів сульфаметоксазол перешкоджає біосинтезу дигідрофолієвої кислоти, а триметаприм порушує наступну стадію метаболізму - відновлення дигідрофолієвої кислоти до необхідної для розвитку мікроорганізмів тетрагідрофолієвої. Об'єднання двох подібних фармакофорних груп в одну молекулу ковалентними зв'язками дає новий напрямок у створенні ліків - створення "подвійних ліків" (twin drugs).





    Найуспішніші лікарські засоби XX ст.

    • Сульфаніламіди Пронтозил (стрептоцид) 1938 - Антибактерій-ний засіб1932р. - група Генріха Горлейна (I.G. Farben, Германія) запатентувала барвник пронтозил, як антибактерійний засіб 1933р. - Герхард Домагк встановив антистафілококову активність in vivo на мишах.

    • Пеніциліни Ампіцилін – Антибіотики - 1928р. - випадково Александром Флемінгом досліджений гриб Penicillium 1930р .- група Говарда Вальтера Флорі (Оксфорд) вирощувала культуру гриба, яку очистили і дослідили. Отримана невелика кількість коричневого порошку вбивала бактерії в культурі.

    • Дилантин, Фенітоїн (Дифенін) -1946-Parke-Davis- Протисудомний засіб - Середина 1930 p.p. - Грейсі Дж. Патнем (Бостон) досліджувала альтернативи фенобарбіталу у лікуванні епілептичних приступів. На запит Патнем, Парке-Девіс вислав їй 19 речовин,одна з яких (фенітоїн) давала результати на котах.

    • Valium Діазепам 1963 (Hoffman -La Roche) - Транквілізатор- 15.05.58 - запатентовано хлордіазепоксид (Stermbach) 1959 p. - одержано діазепам.



    Дифенгідрамін (Димедрол) 1947- Parke-Davis – Н1-гістамінобло-катор1943р. -Джордж Райвешл (Univ.of Cincinatti) досліджує місцеві анестетики. Вілсоном Губером синтезував ряд речовин та відправив у Парке-Девіс (Детройт) на тестування. Одна з речовин проявила у тисячу разів більшу спорідненість до гістаміну, ніж всі попередньо досліджені речовини.

    1   2   3   4   5   6   7

    Схожі:

    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №12 Функціональний аналіз біологічно активних сполук доц., к фарм н. Поляк О. Б
    Функціональними групами називають такі атомні групи, які, зазвичай, визначають "хімічну поведінку" речовини. Проте, потрібно пам’ятати,...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМета: Наукове обґр унтування І розробка технології бад (біологічно активної добавки)«Комплекс хітозану з ворозчинними вітамінами»
    Створенню бад на основі гідробіонтів останнім часом приділяється дуже багато уваги, яка обумовлена унікальним складом природних сполук...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconБіологічно активними речовинами називають продукти Біологічно активними речовинами називають продукти
    До універсальних біологічно активних речовин, властивих усім живим організмам без винятку, належать ферменти, вітаміни й гормони
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconВплив біологічно активних речовин на кислотно-лужний стан в організмі кролів за дії стронцію

    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЗапорізький національний університет Назва розробки
    Вивчення імунотропної дії біологічно активних речовин медичної п’явки імуногенезними методами
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція Класифікація, будова та номенклатура органічних сполук. План Класифікація органічних сполук. Номенклатура органічних сполук
    Всі органічні сполуки можна розглядати як вуглеводні вказаної будови або похідні вуглеводнів, одержані шляхом введення в них функціональних...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconАктуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів функціонального призначення, а саме паштетів. Актуальність теми
    Актуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б icon1. Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах: Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах
    Підтримка громадських організацій в напрямках: популяризації здорового способу життя
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМилами в широкому понятті називають різні солі вищих жирних, смоляних або нафтенових кислот. Мила є складним продуктом, одержаним взаємодією природних жирів або їхніх синтетичних аналогів з натрієвим або калієвим лугом

    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №17 Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни к. фарм н. Поляк О. Б
    Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни

    Додайте кнопку на своєму сайті:
    dok.znaimo.com.ua


    База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
    звернутися до адміністрації
    dok.znaimo.com.ua
    Головна сторінка