Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б


НазваЛекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б
Сторінка7/7
Дата конвертації14.03.2013
Розмір445 b.
ТипЛекція
1   2   3   4   5   6   7

Дифенгідрамін (Димедрол) 1947- Parke-Davis – Н1-гістамінобло-катор1943р. -Джордж Райвешл (Univ.of Cincinatti) досліджує місцеві анестетики. Вілсоном Губером синтезував ряд речовин та відправив у Парке-Девіс (Детройт) на тестування. Одна з речовин проявила у тисячу разів більшу спорідненість до гістаміну, ніж всі попередньо досліджені речовини.

  • Ріталін (Метилфенідат) • 1950-Сіба - Наркотичний анальгетик, психомоторний стимулятор 1950р. - впроваджено групою Леонардо Паніззона (Лабораторія СІЬа, Базель).

  • Торазин Хлорпромазин (Аміназин) 1953-Rhone-Poulenc – Нейролептик - Науковці Rhone-Poulenc проводили пошук засобу, що пригнічує ЦНС для зменшення операційного шоку 1944р. - Проходить скринінг ряду фентіазинів, над якими працював Поль Карпентер. Синтезоване хлорпохідне промазину не тільки зменшує операційний шок, але і пре- і постопераційний стрес.

  • Ністатин -1954 Протигрибковий антибіотик - 1950 рр - Elizabeth Lee Hazen. Rachel Fuller Brown відкрили і впровадили антибіотик в медичну практику (ністатин запатентовано 25.06.57).



  • Ацетамінофен Парацетамол -1955 (McNeil Laboratories) Анальгетик. Антипіретик - 1877 р. - вперше синтезований (Morse, Німеччина). 1893 р. - впроваджений в медичну практику.

    • Ацетамінофен Парацетамол -1955 (McNeil Laboratories) Анальгетик. Антипіретик - 1877 р. - вперше синтезований (Morse, Німеччина). 1893 р. - впроваджений в медичну практику.

    • Lasix Фуросемід – Діуретик - 1952 p.-синтезовані 20 гетероциклічних сульфонамідів, серед яких ацетазоламід проявив найвищий діуретичний ефект (R.Roblin, J. Clapp, American Cyanamid's Lederle Division) 1962 p. - синтезовано фуросемід (Hoechst).

    • Cisplatin 1965 - Протипухлинний засіб - 1964 p. - виявлення протипухлинних властивостей похідних платини (В. Rosenberg, L. Van Camp, Т. Crigas, Michigan State University).

    • Tagamet Циметидин 1974 (Smith Kline & French) - Противиразковий засіб (Н2-блокатор)1964 p. - синтезовано перші антигістамінні засоби (J. Black, M. Parsons, Smith Kline & French) 1976 p. - впроваджено в медичну практику циметидин (R. Gannelin, G. Durrant, J. Emmett).



    Методи контрацепції

    • Календарний метод контрацепції. Він ббазується на визначенні часу овуляції, яка спостерігається на 14 (+/- 2) день циклу, і обмеженням кількості статевих стосунків в овуляторний період. Враховуючи життєздатність яйцеклітини ( 48 годин) і сперматозоїдів ( 48 годин), слід уникати статевих зносин з 10 по 18 день циклу. Ректальна температура, перерваний статевий акт.

    • Бар'єрний метод контрацепції. Чоловічий захист - презерватив. Захищає не тільки від небажаної вагітності, але і від всіх інфекцій, що передаються статевим шляхом (ВІЛ-інфекція, гонорея, сифіліс і т. д.). Жіночий захист - діафрагма - гумове кільце з ковпачком, що має форму півкулі. Діафрагму вводять так, щоб закривши шийку матки, створити механічну перешкоду для проходження сперматозоїдів. У діафрагму можна ввести сперматоциди - хімічні засоби, які пригнічують рух сперматозоїдів і вбивають їх. Один із сперматоцидів - женол. Сперматоциди можуть бути у вигляді вагінальних таблеток, свічок, пасти, крему (Pharmatex, Patentex oval). Фарматекс (бензалконію хлорид) також володіє бактерицидною дією, до нього чутливі хламідії, мікоплазми, різні віруси, гонококи і т. ін. Нова Ринг – вагінальне кільце.



    Хімічний метод.

    • Хімічний метод.

    • Вагінальні спермациди. У вигляді вагінальних кульок, таблеток, паст і розчинів. При використанні цих засобів утворюється пінна речовина, яка діє на сперматозоїди.

    • Спринцювання кислими розчинами: розчин ацетатної кислоти (1 ст. ложка столового оцту на 1 л води); 5% розчин боратної кислоти; розчин цитратної кислоти ( 1 лимон на 0.5 л води). Спринцювання слід проводити негайно після статевого акту.

    • Внутрішньоматкова контрацепція. Один з найбільш поширених методів запобігання вагітності в нашій країні. Проте за кордоном внутрішньоматкова контрацепція вже не користується популярністю. 70-80 % жінок використовують оральні контрацептиви. Внутрішньоматкові спіралі містять мідь, гестагени. Механізми дії: ВМС порушує імплантацію заплідненої яйцеклітини, що пов'язане з прискореною перистальтикою маткових труб і обумовленою цим неповноцінністю яйцеклітини або з відсутністю в ендометрії сприятливих для імплантації умов: мідь надає бактерицидну і спермицидну дія.

    • Хірургічні методи. Стерилізація чоловіків.

    • Стерилізація жінок. Можуть піддаватися жінки старші 35 років, що мають не менших двох дітей.



    Оральні контрацептиви. Більше 120 видів гормональних контрацептивів. Пригнічують утворення і виділення гонадотропінів передньою долею гіпофіза, що обумовлює ановуляцію. Однією з найважливіших властивостей цих засобів є зворотність, тобто після припинення прийому можлива нормальна вагітність. Гормональні контрацептиви бувають у вигляді таблеток і капсул (депо), які імплантують підшкірно, забезпечуючи пролонгований ефект (5-7 років), протягом цього часу поступово, імпульсно виводиться в кров гестаген, що міститься в капсулі і підтримує стан інгібування овуляції. Препарат Норплант вводять підшкірно на внутрішню сторону передпліччя під місцевою анестезією.

    • Оральні контрацептиви. Більше 120 видів гормональних контрацептивів. Пригнічують утворення і виділення гонадотропінів передньою долею гіпофіза, що обумовлює ановуляцію. Однією з найважливіших властивостей цих засобів є зворотність, тобто після припинення прийому можлива нормальна вагітність. Гормональні контрацептиви бувають у вигляді таблеток і капсул (депо), які імплантують підшкірно, забезпечуючи пролонгований ефект (5-7 років), протягом цього часу поступово, імпульсно виводиться в кров гестаген, що міститься в капсулі і підтримує стан інгібування овуляції. Препарат Норплант вводять підшкірно на внутрішню сторону передпліччя під місцевою анестезією.

    • У 60-і роки американські учені Р. Пінкус і Гарсія виділили з мексиканського винограду речовину, яка володіла контрацептивним ефектом. На основі його почали виготовляти в подальшому оральні контрацептиви. Основні складові компоненти - естрогени і гестагени в різній пропорції. Естрогенний компонет – етинілестрадіол (ЕТЕД). Гестагени – норетістерон, левоноргестрел, дезогестрел, дієногест та ін. Точка дії естрогенів і гестагенів - гіпоталамус, гіпофіз. Естрогени і гестагени пригнічують вироблення лютеїнізуючого гормону, тим самим пригнічуючи овуляцію. Цей механізм дії властивий всім оральним контрацептивам.



    Етинілестрадіол Норетістерон

    • Етинілестрадіол Норетістерон

    • Дієногест



    Класифікація оральних контрацептивів

    • Комбіновані оральні контрацептиви. Складаються з комбінації естрогенного і гестагенного компонентів. Як правило, містять їх однакову кількість, або пропорція варіює залежно від фази менструального циклу. Тому розрізняють:

    • Монофазні препарати (містять гестагенів і естрогену однаково в кожній таблетці):

    • норетістерон і ЕТЕД (нон-овлон);

    • левоноргестрел і ЕТЕД (мікрогінон, мінізістон, ригевідон, овідон);

    • дезогестрел і ЕТЕД (марвелон, мерсілон, новінет, регулон);

    • гестоден і ЕТЕД (логест, мінесс, фемоден, ліндінет);

    • норгестимат і ЕТЕД (силест);

    • дроспіренон і ЕТЕД (ярина);

    • дієногест і ЕТЕД (жанін).

    • Для жінок, що мають вроджені ерозії шийки матки, мастопатії, фиброаденоматоз, оскільки вони сприяють епітелізації, знижують ризик розвитку раку яйників, молочних залоз.







    Багатофазні: двофазні і трифазні (концентрація гормонів змінюється, тобто на початку циклу збільшується естрогенний компонент, потім починає наростати концентрація гестагенів) - підтримують нормальний менструальний цикл, тільки без овуляції.

    • Багатофазні: двофазні і трифазні (концентрація гормонів змінюється, тобто на початку циклу збільшується естрогенний компонент, потім починає наростати концентрація гестагенів) - підтримують нормальний менструальний цикл, тільки без овуляції.

    • Левоноргестрел і ЕТЕД (антеовін) – двофазний.

    • Левоноргестрел і ЕТЕД (три-регол, тризістон, триквілар).

    • Дезогестрел і ЕТЕД (три-мерсі).

    • Молоді жінки (до 18 років) надають перевагу трифазним препаратам, оскільки вони відновлюють регуляцію менструального циклу.

    • Міні-пілі. Містять мікродози гестагену. Препарат контінуїн (етинодіолу ацетат), екслютон (лінестренол). Призначають їх в безперервному режимі, щодня з 1 дня менструального циклу 6-12 місяців.

    • Контрацептивна дія основана на гальмуванні скоротливої активності маткових труб, підвищенні в'язкості слизу в каналі шийки матки, порушенні циклічних процесів в ендометрії.





    Посткоїнтальні оральні контрацептиви. Рекомендуються жінкам, що живуть нерегулярним статевим життям. Це постинор ( 0,75 мг гестагену - левоноргестрелу). Приймають його через 8-10 хв. після статевого акту.

    • Посткоїнтальні оральні контрацептиви. Рекомендуються жінкам, що живуть нерегулярним статевим життям. Це постинор ( 0,75 мг гестагену - левоноргестрелу). Приймають його через 8-10 хв. після статевого акту.

    • Контрацептивна дія базується на запобіганні імплантації заплідненої яйцеклітини, внаслідок змін ендомтерію і його відторгнення, у відповідь на спад гормонів після прийому препарату. Багато побічних ефектів у вигляді порушення менструального циклу. Не рекомендується використання більше 4 таблеток протягом 1 року.

    • Контрацептиви пролонгованої дії.

    • Депо-провера (медроксипрогестерон) використовується найчастіше у жінок після пологів, коли менструальний цикл ще не відновлений. Депо-провера вводяться 1 раз на 3 місяці. Норплант - депо гестагену – левоноргестрелу поміщеного в капсулу (набір з 6 силіконових капсул довжиною 34 мм), імплантується підшкірно.

    • Контрацептив, що містить антиандроген – ципротенону ацетат 2 мг і естроген – ЕТЕД 35 мкг (діане–35).





    Показання для використання оральних контрацептивів

    • Контрацепція, порушення менструального циклу.

    • Зниження ризику розвитку раку ендометрію.

    • Зниження частоти розвитку раку яйників, раку молочних залоз.

    • Побічні дії

    • Диспептичні розлади (нудота, блювота, дискомфорт).

    • Збільшення маси тіла.

    • Пастозність обличчя, кінцівок, набухання молочних залоз.

    • Збільшення концентрації ліпідів, холестерину.

    • Зміна реології крові (збільшення концентрації тромбоцитів, збільшення агрегації, що призводить до тромбоутворення).

    • Протипоказання

    • Вагітність, тромбоемболія, гормональнозалежні пухлини, захворювання печінки, серцево-судинні захворювання та ін.



    Внутрішньоматкова контрацепція

    • Перші дослідження німецького ученого Рехтера датуються 1909 роком. Він вводив в порожнину матки шовкові нитки з метою контрацепції. У 1980 році Грефердер ввів дротинку з платини в порожнину матки. У 1960 році - бум внутрішньоматкової контрацепції, що пов'язано з появою пластполімерних сполук і виготовлення з них внутрішньоматкових спіралей різних форм. ВМС містить мідний дротик, оскільки доведено, що іони купруму затримують просування сперматозоїдів.

    • Умови

    • Повністю обстежена жінка. Контрацептив вводять на 4-5 день менструації, можливе введення після аборту, пологів. Протягом перших 10 днів потрібне спостереження, заборона статевих стосунків. ВМС встановлюється на 2-2.5 роки.

    • Протипоказання

    • Гострі запальні процеси, або загострення хронічних процесів будь-якої локалізації; інфекційно-септичні захворювання (гепатит, туберкульоз); істміко-цервікальна недостатність; пухлини матки і придатків; пороки розвитку; порушення згортаючої системи крові.



    Теорії контрацептивного ефекту ВМС

    • Теорія абортивної дії. Відбувається травматизація ендометрію спіраллю, підвищується тонус маткової мускулатури в результаті виділення простагландинів і ембріон абортується.

    • Теорія прискореної перистальтики маткових труб. Яйцеклітина потрапляє в матку передчасно, оскільки маткові труби прискорено перистальтують, а оскільки трофобласт до цього часу неповноцінний, яйцеклітина не імплантується.

    • Теорія асептичного запалення. Внутрішньоматковий контрацептив як чужорідне тіло викликає поліморфноядерну лейкоцитарну інфільтрацію, що призводить до виділення великої кількості макрофагів, збільшення виділення лізоцими і виникає цитотоксический ефект. В результаті цього порушується циклічність розвитку ендометрію, що призводить до порушення імплантації.

    • Теорія сперматоксичної дії. Фагоцитоз сперматозоїдів макрофагоми і додавання іонів купруму підсилює сперматоксичний ефект. ВМС повинна вводиться за певних умов і відсутності протипоказань.

    • Мірена (левоноргестрел) – внутрішньоматкова система.





    Контрацептивний гормональний пластир Евра (Evra)

    • Дуже тонкий и гладкий лейкопластир (20cм2), який використовується для запобігання вагітності. Пластир наклеюється 1 раз на 7 днів (ягодиці, живіт, лопатка, зовнішня поверхня плеча) і забезпечує надійний ефект при мінімумі зусиль. Ступінь надійності пластиру складає 99,4%.

    • Пластир Евра щоденно виділяє 20 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг норелгестроміну, які після прикріплення пластиру проникають через шкіру в кров і блокують овуляцію, тобто яйник не виділяє яйцеклітини, які можливо запліднити. Пластир також викликає зміни слизу шийки матки, що утруднює попадання сперми в порожнину матки. Таким чином, досягається максимальний захист від незаплановоної вагітності.

    • Побічна дія у пластиру Евра та ж, що при застосуванні інших форм мікродозованої гормональної контрацепції. Побічна дія виражена в легкому і помірному ступені, що не обмежує здатність використовувати пластир. Крім цього, побічні ефекти часто проходять через 2-3 місяця після початку застосування.




    1   2   3   4   5   6   7

    Схожі:

    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №12 Функціональний аналіз біологічно активних сполук доц., к фарм н. Поляк О. Б
    Функціональними групами називають такі атомні групи, які, зазвичай, визначають "хімічну поведінку" речовини. Проте, потрібно пам’ятати,...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМета: Наукове обґр унтування І розробка технології бад (біологічно активної добавки)«Комплекс хітозану з ворозчинними вітамінами»
    Створенню бад на основі гідробіонтів останнім часом приділяється дуже багато уваги, яка обумовлена унікальним складом природних сполук...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconБіологічно активними речовинами називають продукти Біологічно активними речовинами називають продукти
    До універсальних біологічно активних речовин, властивих усім живим організмам без винятку, належать ферменти, вітаміни й гормони
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconВплив біологічно активних речовин на кислотно-лужний стан в організмі кролів за дії стронцію

    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЗапорізький національний університет Назва розробки
    Вивчення імунотропної дії біологічно активних речовин медичної п’явки імуногенезними методами
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція Класифікація, будова та номенклатура органічних сполук. План Класифікація органічних сполук. Номенклатура органічних сполук
    Всі органічні сполуки можна розглядати як вуглеводні вказаної будови або похідні вуглеводнів, одержані шляхом введення в них функціональних...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconАктуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів функціонального призначення, а саме паштетів. Актуальність теми
    Актуальність теми полягає в тому, щоб науково обґрунтувати використання фосфоліпідів, в якості біологічно-активних компонентів продуктів...
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б icon1. Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах: Створення умов для реалізації творчих ініціатив, активних особистостей у сферах
    Підтримка громадських організацій в напрямках: популяризації здорового способу життя
    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconМилами в широкому понятті називають різні солі вищих жирних, смоляних або нафтенових кислот. Мила є складним продуктом, одержаним взаємодією природних жирів або їхніх синтетичних аналогів з натрієвим або калієвим лугом

    Лекція №11 Проблеми і підходи до створення аналогів природних біологічно активних сполук к. фарм н. Поляк О. Б iconЛекція №17 Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни к. фарм н. Поляк О. Б
    Вітаміни ароматичного та гетероциклічного ряду: похідні хроману, фенілхроману, піридину, оксиметилпіридину. Антивітаміни

    Додайте кнопку на своєму сайті:
    dok.znaimo.com.ua


    База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
    звернутися до адміністрації
    dok.znaimo.com.ua
    Головна сторінка