Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз


НазваПротитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз
Дата конвертації13.04.2013
Розмір445 b.
ТипПрезентации


Протитуберкульозні засоби


1993 рік – ВООЗ:

  • У світі розпочалася епідемія туберкульозу, яка у більшості країн вийшла

  • з-під контролю і є глобальною загрозою для людства



Україна

  • За 1995-2005 рр. захворюваність на туберкульоз зросла на 30 %, становить 42/10000 населення

  • Всього – 640 000 хворих, з них 30 тис.– з відкритою формою

  • зростає смертність і становить понад 14/10000.

  • Кожну годину помирає 1 хворий на туберкульоз



Тернопільська область

  • За 1995-2005 рр. захворюва-ність зросла майже на 50 %

  • 58 % – “свіжі” хворі

  • 48 % – із запущеними формами

  • 25 % – люди до 30 років



Лікування хворих на туберкульоз

  • Хіміотерапія туберкулостатичними засобами

  • Гігієнічний режим

  • Діета

  • Фітотерапія

  • Санаторно-кліматичне лікування

  • Колапсотерапія

  • Хірургічні методи

  • Інші медикаменти



Протитуберкульозні засоби

  • Похідні ГІНК: ізоніазид, фтивазид та ін.

  • Антибіотики: рифампіцин, рифабутин, стрептоміцин, канаміцин, флориміцин, капреоміцин, циклосерин

  • Похідні піразинкарбонової кислоти: піразинамід

  • Етамбутол

  • Тіоурени: тіоацетазон (тибон), солютизон

  • Похідні тіамід-α-етилізонікотинової кислоти: етіонамід, протіонамід

  • Солі ПАСК: ПАСК-Na та ін.

  • Комбіновані тубекулостатики:

  • рифатер (ізоніазид + рифампіцин + піразинамід)

  • інабутол (ізоніазид + етамбутол)

  • інфірицин (рифампіцин + ізоніазид)



Класифікація Міжнародної спілки з лікування туберкульозу



Найчастіше застосовувані у клініці засоби Ізоніазид Піразинамід Рифампіцин Стрептоміцин Етамбутол



Властивості протитуберкульозного засобу – запорука високої ефективності:

  • Добра проникність у всі органи і тканини, в т.ч. через ГЕБ

  • Вплив на мікобактерії, розміщені внутрішньоклітинно

  • Вплив на атипові форми мікобактерій

  • Вплив на мікобактерії, що знаходяться у латентній фазі розвитку (L-форми)



Ізоніазид

  • Пригнічує синтез міколієвих кислот, які є важливим компонентом клітинної стінки і фактором кислоторезистентності мікобактерій

  • Інгібує синтез фосфоліпідів та пошкоджує мембрани МБТ

  • Утворює хелатні сполуки з двохвалентними катіонами

  • Порушує утворення РНК І ДНК

  • Інгібує окислювальні процеси

  • Діє на МБТ, що знаходяться у стані активного розмноження, розміщені внутрішньо- та позаклітинно,

  • проникає у всі органи, тканини, порожнини, каверни



Ізоніазид

  • Всередину – 0,45-0,9 г 1 раз/добу (10 мг/кг)

  • В/в краплинно - 0,15-0,18 % розчини

  • Ендобронхіально, промивання порожнин, нориць – 5-10%

  • 100 % біодоступність при застосуванні всередину



Метаболізм у печінці (ацетилювання) Інактаватори (ацетилятори) ГІНК (генетика)



Побічна дія ізоніазиду (похідних ГІНК) (5-18 % хворих)

  • ЦНС – головний біль, ейфорія, безсоння, запаморочення

  • периферичні неврити (похідні ГІНК – антивітаміни В6 ), профілактика – 50 мг віт. В6 щодня

  • алергія (лікування – протигістамінні)

  • серце – тахікардія, аритмії

  • диспепсичні розлади, стоматит

  • гепатити



Рифампіцин

  • бактерицидна дія, широкий спектр дії (стафіло-, стрептококи, H. influenzae, Legionella pneumophila, M. leprae та ін.)

  • порушує синтез білків МБТ

  • діє на внутрішньо- і позаклітинні МБТ

  • проникає у всі органи, ділянки ураження (молекула неіонізована)

  • концентрація в органах у 3-4 рази перевищує сироваткову



Рифампіцин



Рифампіцин

  • 0,6 г 1 раз на день натще

  • ентеро-гепатична рециркуляція

  • індукує мікросомальну ферментну систему печінки → аутоіндукція → зростання метаболізму рифампіцину та інших препаратів



Побічна дія рифампіцину (8-22%)

  • гепатотоксичність

  • імуно-алергічні ускладнення

    • псевдогрипозний синдром
    • тромбопенічна пурпура
    • гемоліз
    • гостра нирково-печінкова недостатність
  • індукція мікросомальних ферментів → зниження ефективності оральних контрацептивів та ін.

  • диспепсичні явища, стоматити

  • забарвлення виділень в оранжево-червоний колір



Рифабутин (мікобутин)

  • широкий спектр дії

  • активність у 10 разів вища, ніж рифампіцину

  • діє на внутрішньо- і позаклітинні МБТ

  • концентрація в органах у 5-10 раз вища, ніж у плазмі, у нейтрофілах –

  • у 9 раз, у моноцитах – у 15 раз

  • діє на атипові форми мікобактерій (M. avium complex та ін.)



Рифабутин

  • Т 1/2 35-40 год.

  • Всередину – 0,45 г 1 раз/день



Побічна дія рифабутину

  • диспепсичні розлади, гепатит, жовтяниця

  • лейко-, тромбоцитопенія, анемія (особливо при комбінуванні з ізоніазидом)

  • артралгія, міалгія

  • алергічні реакції (в т.ч. рідко – анафілактичний шок)

  • оборотний увеїт (ураження сітківки ока)



Стрептоміцин

  • широкий спектр дії

  • діє тільки на МБТ, розміщені позаклітинно

  • не всмоктується у ШКТ

  • концентрація у тканинах у 25-40 разів менша, ніж у крові

  • не проникає у каверни, вогнища, через ГЕБ



Стрептоміцин застосовують:

  • в/м (стрептоміцину сульфат)

  • ендолюмбально (стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс)

  • у порожнини, нориці, ендобронхіально

  • 1 г/добу – “свіжі” форми туберкульозу



Побічна дія стрептоміцину

  • алергічні реакції

  • ототоксична дія

  • периферичні неврити

  • нефротоксична дія



Етамбутол

  • діє на атипові мікобактерії

  • на внутрішньо- і позаклітинні МБТ, які швидко розмножуються

  • депонується в еритроцитах

  • проникає у всі органи і тканини, у каверни



Етамбутол

  • всередину 1,2-1,6 г 1 раз добу



Побічна дія етамбутолу (1-2 %)

  • ретробульбарний неврит зорового нерва (порушення кольорового зору – зеленого, червоного, нечіткість) – не призначають дітям до 12 років

  • бронхоспазм



Етіонамід

  • діє на резистентні МБТ

  • атипові МБТ

  • поза- і внутрішньоклітинні МБТ

  • активність зростає у кислому середовищі казеозних мас

  • проникає у всі органи і тканини



Етіонамід

  • всередину 0,5 –0,75 г/добу

  • Побічна дія

  • алергічні реакції

  • порушення функції ШКТ

  • токсичні гепатити

  • нейротоксичність

  • (ЦНС, периферичні неврити)

  • ендокринні розлади (гінекомастія, менорагія, імпотенція, гіпоглікемія)



Піразинамід

  • діє на МБТ, які знаходяться у стані метаболічного спокою

  • на внутрішньо- і позаклітинні МБТ

  • проникає у всі органи і тканини

  • активність зростає у кислому середовищі казеозних мас



Піразинамід

  • 1,5-2,0 г всередину

  • Особливо при торпідному (в'ялому) перебігу туберкульозу, при важко доступних та казеозних вогнищах, у періоді доліковування



Побічна дія піразинаміду

  • гепатотоксичність

    • рання – на 7-й день
    • пізня – через 6-8 міс.
  • диспепсичні порушення

  • артралгії (затримує в організмі сечову кислоту – піразинкарбонова кислота є її антагоністом)

  • фотосенсибілізація



Ципробай (ципрофлоксацин)



Абактал (пефлоксацин)



Ноліцин (норфлоксацин)



Інші фторхінолони

  • Ломефлоксацин

  • Моксифлоксацин



Стандартні режими протитуберкульозного лікування за методикою ВООЗ



Принципи раціональної хіміотерапії

  • Своєчасне застосування хіміопрепаратів

  • Застосування комбінацій препаратів

  • Тривале лікування

  • Безперервне лікування

  • Призначення оптимальних доз

  • Вибір способу введення (всередину, в/в краплинно або болюсно, в/м, ендолімфатично, інгаляційно, ендотрахеально, ендоплеврально, інтракавернозно)



3 основні схеми застосування протитуберкульозних препаратів

  • І. Традиційне тривале (безперервне) лікування

  • ІІ. Інтермітуюча хіміотерапія

      • 3 рази на тиждень
      • 1 раз на тиждень (ГІНК у повільних ацетиляторів)
      • хіміотерапія, що чергується (взаємозаміна одного препарату в обраній комбінації – щоденно 3-4 препарати з 5-6 призначених) – 1-3 рази на тиждень міняють
  • ІІІ. Короткочасні курси безперервного лікування



Проникність протитуберкульозних препаратів через ГЕБ



          • ФТОРХІНОЛОНИ


Класифікація фторхінолонів

  • І покоління

  • Ципрофлоксацин *

  • Офлоксацин *

  • Норфлоксацин *

  • Пефлоксацин *

  • Ломефлоксацин *

  • Флероксацин



Ципролет (ципрофлоксацин)



Ноліцин (норфлоксацин)



Механізм дії

  • проникають у мікробну клітину, де пригнічують ДНК-гіразу порушення реплікації ДНК

  • проявляють постантибіотичний ефект.



Спектр дії

  • І покоління ІІ покоління

  • Грампозитивні мікроорганізми

  • S. aurens

  • S. epidermidis

  • S. haemolyticus

  • S. saprophyticus

  • S. pheumoniae

  • Грамнегативні мікроорганізми

  • Proteus mirabilis N. gonorrhoeae

  • Proteus vulgaris N. meningitidis

  • Pseudomonas aeru- E. coli

  • ginosa K. pneumoniae

  • Enterobacter cloacae

  • Salmonella spp.

  • Shigella spp.

  • H. influenzae

  • Moraxella cat.

  • Acinetobacter

  • Chlamydia spp.

  • Mycoplasma pn.

  • Ureaplasma ur.

  • Mycobacterium

  • Анаеробні мікроорганізми

  • Clostridium spp.

  • Bacteroides spp.



Фторхінолони накопичуються у макрофагах і нейтрофілах у концентраціях, які у 4-8 разів перевищують концентрацію у сироватці крові, добре проникають у всі органи і тканини (невисокий ступінь іонізації молекул)







Показання до застосування фторхінолонів

  • Препарати І ряду

  • Загострення хронічного бронхіту

  • Гострий та хронічний синусіт

  • Злоякісний отіт

  • Госпітальна пневмонія

  • Пневмонія або бронхіт у хворих на туберкульоз

  • Пневмонія у хворих на муковісцидоз

  • Холецистит/ холангіт

  • Пієлонефрит хронічний

  • Простатит хронічний

  • Діарея бактеріальна

  • Діарея мандрівників



Побічна дія

      • фотосенсибілізація
      • судоми (при комбінуванні з метронідазолом, нестероїдними протизапальними засобами)
      • диспепсичні розклади
      • зміни настрою, безсоння, депресія
      • алергічні реакції
      • виразкування хрящів у дітей та підлітків


Взаємодія

  • пефлоксацин, грепафлоксацин гальмують метаболізм еуфіліну явища інтоксикації

  • Zn2+, Ca2+, Mg2+, Al3+ (антациди та ін.), солі вісмуту, препарати заліза, сукралфат погіршують всмоктування фторхінолонів в шлунково-кишковому тракті



Фторхінолони протипоказані

      • - вагітним жінкам
      • - у період лактації
      • - у дітей та підлітків




Будова сульфаніламідів



Механізм дії сульфаніламідів



Класифікація сульфаніламідів (за всмоктуваністю з ШКТ та системністю дії)

      • Препарати резорбтивної дії: більшість сульфаніламідів
  • Препарати, які діють у просвіті кишечника: фталазол, сульгін, фтазин

  • Препарати для місцевого застосування: сульфацил-натрій, сульфазин срібла, мафенід





Класифікація сульфаніламідів (за тривалістю дії)

  • Короткої дії: стрептоцид, сульфадимезин, етазол, норсульфазол, уросульфан, сульфізоксазол, сульфацил-натрій

  • Середньої тривалості дії: сульфаметоксазол (входить до складу ко-тримоксазолу)

  • Тривалої дії: сульфадиметоксин, сульфапіридазин, сульфамонометоксин

  • Надтривалої дії: сульфален, сульфадоксин (входить до складу фансидару)



Комбіновані препарати сульфаніламідів

  • 1. З триметопримом: потесептил, ко-тримоксазол (бісептол, гросептол, бактрим, ориприм, суметролін), сульфатон

  • 2. З піриметаміном: фансидар

  • 3. З 5-аміносаліциловою кислотою (салазосполуки): сульфасалазин, салазо-піридазин



Ко-тримоксазол = Бактрим (триметоприм + сульфаметоксазол)



Бісептол = Бактрим (триметоприм + сульфаметоксазол)



Фармакокінетика сульфаніламідів







Спектр дії сульфаніламідів Бактерії Найпростіші стрепто-, стафіло-, пневмо-, малярійні плазмодії, менінго-, гонококи, кишкова токсоплазми, лейшманії паличка, сальмонели, холерний вібріон, паличка сибірки, гемо- Хламідії фільна паличка, ентерококи, збудники трахоми, пситакозу, пахвового лімфогранулематозу мікобактерії лепри, протей, бру- цели, клебсієли, клостридії, пасте- рели, францисели Патогенні гриби актиноміцети, кокцидії, гістоплазми



Показання до застосування сульфаніламідів

          • Місцево
  • 1.інфекції очей – трахома, бленорея (сульфацил-Na)

  • 2. опіки, рани (срібні солі, мафенід)

  • Всередину

  • 1. контамінація кишечника (фталазол 8-15г/добу 4-6днів)

  • 2. хронічні запальні захворювання кишечника (салазосполуки)

  • 3. нокардіоз (пневмонія, абсцес мозку)

  • 4. інфекції сечовивідних шляхів – їх первинне лікування, хламідійні інфекції

  • 5. рідко – інфекції дихальних шляхів, ЛОР-інфекції, дизентерія

  • 6. герпетиформний дерматит Дюринга (суьфапіридин)

  • Парентерально

  • Сульфацил-Na в/в



Показання до застосування ко-тримоксазолу

  • Пневмоцистна пневмонія (у дітей, у хворих на СНІД)

  • Пневмонія, спричинена Н.Influenzae, S. preumoniae, Legionella pheumophila

  • Гонококовий уретрит, простатит, орофарингеальна гонорея

  • Урологічні та генітальні інфекції, спричинені чутливими E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella

  • Гастро-інтестинальні інфекції (шигельоз, сальмонельоз, носійство Salmonella typhi)





Побічна дія сульфаніламідів

  • Алергічні реакції (висипка, зрідка– мультиформна еритема)

  • Кристалурія ниркова колька, анурія

  • Лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія (при недостатності глюкозо-6-фосфатдегід-рогенази еритроцитів)

  • Дисбактеріоз, суперінфекція

  • Незначні діуретичний і гіпоглікемічний ефекти



Причини та профілактика кристалурії

  • У ниркових канальцях кристалізуються ацетильні похідні сільфаніламідів

  • Ризик зростає:

  • кисла реакція сечі (запальний процес, харчові продукти – лимони, виноградний сік, щавель)

  • зменшення кількості сечі

  • більша доза (препарати короткої дії)

  • Профілактика: 2 л лужного пиття/добу



Сульфаніламіди не поєднують:

  • 1) із засобами, що пригнічують кровотворення (бутадіон, анальгін, левоміцетин та ін.)

  • 2) із пероральними гіпоглікемічними засобами (похідними сульфаніл-сечовини) та діуретиками

  • 3) із похідними ПАБК (новокаїн), ПАСК, фолієвою кислотою

  • 4) із α- і β- адреноміметиками, дифеніном, метотрексатом



Протисифілітичні засоби

  • І ряду – пеніциліни (бензилпеніцилін, прокаїн бензилпеніцилін, бензатин бензилпеніцилін)

  • ІІ. Альтернативні:

  • Макроліди

  • Тетрацикліни

  • ІІІ. Резервні:

  • Азаліди (азитроміцин)

  • Цефалоспорини (цефтріаксон)

  • ІV. Препарати вісмуту: бійохінол, бісмоверол



Схожі:

Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconПротитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз
За 1995-2000 рр захворюваність на туберкульоз зросла на 30 %, становить 42/10000 населення
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconЛекція 3 Лекція 3
Похідні імідазолу та імідазоліну: способи одержання, властивості, аналіз, застосування. Лікарські засоби похідні триазолу, піридину....
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconВідомі європейці, що хворіли на туберкульоз Леся Українка
...
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconТема лекції: Лікарські засоби, що впливають на кровотворення
За даними вооз, 700 млн жителів Землі страждають від залізодефіцитної анемії. Кожен п'ятий має латентний дефіцит заліза (лдз)
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconТема лекції: Лікарські засоби, що впливають на кровотворення
За даними вооз 700 млн жителів Землі страждають від залізодефіцитної анемії. Кожен п'ятий має латентний дефіцит заліза (лдз)
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconЗа даними вооз, у світі щорічно реєструється у медичних установах до 750 млн діарейних захворювань, крім того 2-3 рази на рік практично всі люди мають “невраховані” розлади у кишечнику
За даними вооз, у світі щорічно реєструється у медичних установах до 750 млн діарейних захворювань, крім того 2-3 рази на рік практично...
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconЗасоби для зупинки кровотечі, накладання пов'язок при травмах
За даними вооз, близько 30% осіб, які загинули внаслідок автокатастроф, могли бути врятовані, якщо б їм своєчасно та правильно була...
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconТрус Олена Григорівна Трус Олена Григорівна
Освіта: Полтавський Державний педагогічний інститут ім. В. Г. Короленка, 1993 рік Спеціальність: фізика, математика
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconСоздан в 1993 г. Создан в 1993 г
Биологические исследования 1997, 1998. Нис «эрнст кренкель» 2000, 2002. Нис «горизонт» Перестройка пелагической экосистемы за счет...
Протитуберкульозні засоби 1993 рік – вооз iconІнформації про захворюваність залежить від: систематичного їх проведення; участі лікарів необхідних спеціальностей; достатнього діагностичного забезпечення; контролю своєчасності та повноти оглядів
Міжнародна статистична класифікація хвороб останнього Десятого перегляду (мкх-10) була затверджена сорок третьою Асамблеєю вооз 1...

Додайте кнопку на своєму сайті:
dok.znaimo.com.ua


База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
звернутися до адміністрації
dok.znaimo.com.ua
Головна сторінка