Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів


НазваТема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів
Сторінка5/7
Дата конвертації17.02.2013
Розмір445 b.
ТипПрезентации
1   2   3   4   5   6   7

Розподіл ЛЗ в організмі

  • Після поступлення в системний кровоток лікарські засоби розподіляються по тканинах організму.

  • Характер розподілу лікарського засобу визначається розчинністю його в ліпідах, ступенем зв'язування з білками плазми крові, інтенсивністю регіонарного кровотоку й іншими факторами. Велика частина ЛЗ у перші хвилини після всмоктування попадають у ті органи і тканини, що найбільш активно кровопостачаються: серце, печінка, нирки. Повільніше відбувається насичення лікарським препаратом м'язів, слизових оболонок, шкіри і жирової тканини. Для досягнення терапевтичних концентрацій ЛЗ у цих тканинах потрібно від декількох хвилин до декількох годин. Важливим фактором, що визначає розподіл ЛЗ, є швидкість його дифузії в різні тканини. Легко і швидко відбувається дифузія в інтерстиціальну тканину. Капіляри добре проникні і для водорозчинних, і для жиророзчинних речовин, тому водорозчинні препарати (наприклад, стрептоміцин), що погано всмоктуються з кишечнику, уводять парентерально. Вони добре проникають у позаклітинні області, але не діють на центральну нервову систему (ЦНС) і інші органи, потрапити в який речовина може тільки переборовши мембранні бар'єри. Розчинні в жирах препарати (наприклад, газоподібні анестетики) швидко розподіляються по всьому організмі, однаково добре проникаючи в позаклітинні і внутрішньоклітинні області.



Зв'язування ЛЗ із білками крові і тканин.

  • Багато лікарських засобів володіють вираженою фізико-мімічною спорідненістю до різних білків плазми крові, насамперед до альбуміну. Зв'язування ЛЗ із білками плазми приводить до зниження їхньої концентрації в тканинах і в місці дії, тому що тільки вільний (незв'язаний) препарат проходить через мембрани. Речовина, що знаходиться в комплексі з білком, позбавлена специфічної активності. Вільна і зв'язана частини лікарського засобу знаходяться в стані динамічної рівноваги. Іноді ЛЗ накопичується в тканинах у значно великих концентраціях, чого можна чекати, виходячи з дифузійної рівноваги. Цей ефект залежить від градієнта рН, зв'язування лікарського засобу з внутрішньоклітинними елементами і його розподілу в жировій тканині. Клінічне значення мають випадки, коли з білками крові зв'язується більше 90 % ЛЗ.



Порушення зв'язування ЛЗ спостерігається при зниженні концентрації альбумінів у крові (гіпоальбумінемія) і здатності білків крові до з’єднання при деяких захворюваннях печінки і нирок. Навіть зниження рівня альбумінів у крові до 30 г/л (у нормі 33—55 г/л) може привести до значного підвищення вмісту вільної фракції фенітоїну. Клінічно значиме збільшення рівня вільної фракції фуросеміду відбувається при зниженні кількості альбуміну до 20 г/л.

  • Порушення зв'язування ЛЗ спостерігається при зниженні концентрації альбумінів у крові (гіпоальбумінемія) і здатності білків крові до з’єднання при деяких захворюваннях печінки і нирок. Навіть зниження рівня альбумінів у крові до 30 г/л (у нормі 33—55 г/л) може привести до значного підвищення вмісту вільної фракції фенітоїну. Клінічно значиме збільшення рівня вільної фракції фуросеміду відбувається при зниженні кількості альбуміну до 20 г/л.



Біотрансформація ЛЗ

  • Під біотрансформацією, чи метаболізмом, розуміють комплекс фізико-хімічних і біохімічних перетворень лікарських засобів, у процесі яких утворяться полярні водорозчинні речовини (метаболіти), що легше виводяться з організму. У більшості випадків метаболіти лікарських засобів менш біологічно активні і менш токсичні, чим вихідні сполуки. Однак біотрансформація деяких речовин приводить до утворення метаболітів, більш активних у порівнянні з уведенням в організм речовинами.



Розрізняють два типи реакцій метаболізму лікарських препаратів в організмі: несинтетичні і синтетичні. Несинтетичні реакції метаболізму лікарських препаратів можна розділити на двох груп: ті, що каталізуються ферментами ендоплазматичного ретикулуму (мікросомні) і ті, що каталізуються ферментами іншої локалізації (немікросомні). До несинтетичних реакцій відносяться окислення, відновлення і гідроліз. В основі синтетичних реакцій лежить кон'югація лікарських засобів з ендогенними субстратами (глюкуронова кислота, сульфати, гліцин, глутатіон, метильні групи і вода). Сполучення цих речовин з лікарськими препаратами відбувається через ряд функціональних груп: гідроксильну, карбоксильну, амінну, епоксидну. Після завершення реакції молекула препарату стає більш полярної й отже, легше виводиться з організму.

1   2   3   4   5   6   7

Схожі:

Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconФармакотерапія захворювань центральної та периферійної нервової ситеми вступ. Предмет І завдання фармакотерапії
Вступ. Предмет і завдання фармакотерапії Людина має вроджену тягу до ліків. Тяга до вживання ліків це те, що відрізняє людину від...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconВступ до біології клітини мета вивчення
Предмет вивчення біології: всі прояви життя: будова і функції живих істот на різних рівнях організації та їх природних угрупувань,...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconТема: Вступ до курсу медичної біології. Біологія клітини План
Усі клітини людини належать до клітин еукаріотичного типу. На рівні клітини відбуваються патологічні процеси, основу яких складають...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconПовідомлення домашнього завдання (пояснення щодо змісту, методики його виконання, запис на дошці, а учнями в щоденник) 2 хв. Взаємозв’язок типу і структури уроку Урок засвоєння нових знань

Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconТема 1 вступ
Предмет курсу полягає у вивченні основних інститутів державного та суспільного ладу окремих зарубіжних країн
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconМолекулярні основи будови та функцій клітини мета
Крім того вода підтримує теплову рівновагу клітини І організму в цілому завдяки високій теплоємності та теплопровідності. У зв’язку...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconВступ вступ
Формулювання цього розділу має відображати тему та предмет дослідження, методи вирішення поставленої проблеми
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconТема Предмет, завдання і зміст курсу. Поняття інвестиційного кредитування Тема Предмет, завдання і зміст курсу. Поняття інвестиційного кредитування Тема Предмет, завдання і зміст курсу. Поняття інвестиційного кредитування

Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів icon«Медична біологія» Вступ до медичної біології. Структурно-функціональна організація клітини
Завдання медичної біології визначити роль біологічних процесів у забезпеченні здоров’я індивідуума
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів icon11 Платіжний баланс, його структура і методологія складання 11 Взаємозв'язок рахунків платіжного балансу
Тема 11. Платіжний баланс та макроекономічна рівновага Тема 11. Платіжний баланс та макроекономічна рівновага

Додайте кнопку на своєму сайті:
dok.znaimo.com.ua


База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
звернутися до адміністрації
dok.znaimo.com.ua
Головна сторінка