Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів


НазваТема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів
Сторінка6/7
Дата конвертації17.02.2013
Розмір445 b.
ТипПрезентации
1   2   3   4   5   6   7

Розрізняють два типи реакцій метаболізму лікарських препаратів в організмі: несинтетичні і синтетичні. Несинтетичні реакції метаболізму лікарських препаратів можна розділити на двох груп: ті, що каталізуються ферментами ендоплазматичного ретикулуму (мікросомні) і ті, що каталізуються ферментами іншої локалізації (немікросомні). До несинтетичних реакцій відносяться окислення, відновлення і гідроліз. В основі синтетичних реакцій лежить кон'югація лікарських засобів з ендогенними субстратами (глюкуронова кислота, сульфати, гліцин, глутатіон, метильні групи і вода). Сполучення цих речовин з лікарськими препаратами відбувається через ряд функціональних груп: гідроксильну, карбоксильну, амінну, епоксидну. Після завершення реакції молекула препарату стає більш полярної й отже, легше виводиться з організму.



Усі лікарські засоби, що вводяться усередину, до надходження в системний кровоток проходять через печінку, тому їх розділяють на дві групи:

  • Усі лікарські засоби, що вводяться усередину, до надходження в системний кровоток проходять через печінку, тому їх розділяють на дві групи:

    • перша — з високим,
    • друга — з низьким печінковими кліренсами.
    • Для ЛЗ першої групи характерний високий ступінь екстракції гепатоцитами з крові. Здатність печінки метаболізувати ці препарати залежить від швидкості кровотоку.
    • Печінковий кліренс ЛЗ другої групи залежить не від швидкості кровотоку, а від ємності ферментативних систем печінки, які метаболізують дані препарати. Останні можуть мати високий (дифенін, хінідин, толбутамід) чи низький ступінь зв'язування з білками (теофілін, парацетамол).
    • Метаболізм речовин з низьким печінковим кліренсом і високою здатністю до зв'язування з білками залежить насамперед від швидкості їхнього зв'язування з білками, а не від швидкості кровотоку в печінці.


На біотрансформацію лікарських засобів в організмі впливають вік, стать, навколишнє середовище, характер харчування, захворювання і т.д.

  • На біотрансформацію лікарських засобів в організмі впливають вік, стать, навколишнє середовище, характер харчування, захворювання і т.д.

  • Печінка є основним органом метаболізму ЛЗ, тому будь-який її патологічний стан відбивається на фармакокінетиці препаратів.

  • При цирозах печінки порушується не тільки функція гепатоцитів, але і її кровообіг. При цьому особливо змінюються фармакокінетика і біодоступність препаратів з високим печінковим кліренсом. Збільшення біодоступності лікарських засобів з високим печінковим кліренсом при пероральному застосуванні хворими цирозом печінки відбувається, з одного боку, зниженням метаболізму, з іншого боку — наявністю портокавальних анастомозів, по яких препарат надходить у системний кровообіг, минаючи печінку.

  • Метаболізм препаратів з високим печінковим кліренсом, уведених внутрівенно, знижений у хворих цирозом печінки, однак ступінь такого зниження дуже різний. Коливання цього параметра залежить швидше за усе від здатності гепатоцитів метаболізувати лікарські засоби в залежності від характеру кровотоку в печінці.



Мікросомна біотрансформація

  • У гепатоцитах найбільше повно представлений набір ферментних систем, що здійснюють окислення різноманітних ксенобіотиків (грец. xenos — чужий, bios — життя), тобто речовин, сторонніх для організму людини. До їхнього числа відноситься більшість лікарських засобів. Мікросомальному перетворенню піддаються насамперед жиророзчинні речовини, що легко проникають через мембрани в ендоплазматичний ретикулум і зв'язуються з одним із цитохромів системи Р446 — Р445 (найчастіше по першому дослідженому ферменті цієї системи вказують тільки цитотохром Р450). Ці цитохроми є первинними компонентами окисної ферментної системи. Швидкість біотрансформації препаратів системою оксидаз змішаного типу визначається концентрацією цитохрому «про, кількістю різних форм цитохрому Р450 і їх спорідненість до субстрату, концентрацією цитохром-с-редуктази і швидкістю відновлення комплексу «препарат - цитохром Р450». Швидкість біотрансформації може залежати і від конкурування ендогенних і екзогенних субстратів.



1   2   3   4   5   6   7

Схожі:

Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconФармакотерапія захворювань центральної та периферійної нервової ситеми вступ. Предмет І завдання фармакотерапії
Вступ. Предмет і завдання фармакотерапії Людина має вроджену тягу до ліків. Тяга до вживання ліків це те, що відрізняє людину від...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconВступ до біології клітини мета вивчення
Предмет вивчення біології: всі прояви життя: будова і функції живих істот на різних рівнях організації та їх природних угрупувань,...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconТема: Вступ до курсу медичної біології. Біологія клітини План
Усі клітини людини належать до клітин еукаріотичного типу. На рівні клітини відбуваються патологічні процеси, основу яких складають...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconПовідомлення домашнього завдання (пояснення щодо змісту, методики його виконання, запис на дошці, а учнями в щоденник) 2 хв. Взаємозв’язок типу і структури уроку Урок засвоєння нових знань

Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconТема 1 вступ
Предмет курсу полягає у вивченні основних інститутів державного та суспільного ладу окремих зарубіжних країн
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconМолекулярні основи будови та функцій клітини мета
Крім того вода підтримує теплову рівновагу клітини І організму в цілому завдяки високій теплоємності та теплопровідності. У зв’язку...
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconВступ вступ
Формулювання цього розділу має відображати тему та предмет дослідження, методи вирішення поставленої проблеми
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів iconТема Предмет, завдання і зміст курсу. Поняття інвестиційного кредитування Тема Предмет, завдання і зміст курсу. Поняття інвестиційного кредитування Тема Предмет, завдання і зміст курсу. Поняття інвестиційного кредитування

Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів icon«Медична біологія» Вступ до медичної біології. Структурно-функціональна організація клітини
Завдання медичної біології визначити роль біологічних процесів у забезпеченні здоров’я індивідуума
Тема: Вступ: предмет та завдання фармакокінетики. Взаємозв’язок будови клітини і фармакокінетичних параметрів icon11 Платіжний баланс, його структура і методологія складання 11 Взаємозв'язок рахунків платіжного балансу
Тема 11. Платіжний баланс та макроекономічна рівновага Тема 11. Платіжний баланс та макроекономічна рівновага

Додайте кнопку на своєму сайті:
dok.znaimo.com.ua


База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
звернутися до адміністрації
dok.znaimo.com.ua
Головна сторінка