Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени


НазваЛекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени
Сторінка7/10
Дата конвертації01.05.2013
Розмір445 b.
ТипЛекція
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10

Застосування етинілестрадіолу

  • Етинілестрадіол – один з найактивніших естрогенних засобів. Введення в молекулу естрадіолу етинільного залишку посилює стійкість і активність, тому етинілестрадіол приймають внутрішньо.

  • Застосовують при гіпогеніталізмі (первинна аменорея, недорозвинення матки), гіпофункції яйників і вторинній аменореї по 0,05-0,1 мг; для усунення нервово-судинних розладів при естрогенній недостатності приймають 0,01-0,02 мг на день; для лікування раку передміхурової залози і молочної залози у жінок, старших 60 років – до 3 мг на день упродовж довгого часу. При лікуванні раку передміхурової залози у чоловіків може виникнути фемінізація.

  • Випускають у таблетках по 0,01 і 0,05 мг під назвою “Мікрофолін” і “Естерлан”.

  • Входить до складу оральних контрацептивних засобів.





Синтетичні естрогени нестероїдної структури

  • Речовини, які мають естрогенну активність, були виявлені не лише серед стероїдних, але і в ряді ароматичних сполук. Припускають, що естрогенна дія залежить від наявності ароматичних ядер у молекулі.

  • Важлива роль належить гідроксильним і кетонним групам, які здатні утворювати водневі зв'язки і взаємодіяти в організмі з білками.

  • Для виявлення естрогенної дії має значення відстань між функціональними групами. Встановлено, що відстань між гідроксильними групами (в положенні 3 і 17) у естрадіолу дорівнює 1,1 нм, у мезо-форми синестролу-1,2 нм, у транс-ізомера діетилстильбестролу - 1,22 нм. Разом із тим цис-ізомер діетилстильбестролу, відстань між гідроксилами в якого складає 0,75 нм, фізіологічно неактивний.

  • Утворення етерів і естерів не знижує активності естрогенів, але збільшує тривалість дії.



Синестрол (Synoestrolum) Гексестрол

  • Мезо-3,4-ди-(п-оксифеніл)-гексан

  • Властивості. Білий кристалічний порошок, може мати жовтуватий відтінок, без запаху. Практично нерозчинний у воді, легкорозчинний в етанолі, хлороформі, рослинних оліях, розчинах лугів.

  • Естрогенна активність синестролу дорівнює активності естрону. Застосовують при тих захворюваннях, що й естрон.

  • Випускають у таблетках по 1 мг; ампулах по 1 мл 0,1% і 2% розчинів в олії.



Діетилстильбестрол (Diaethylstilboestrolum)

  • Транс-3,4-ди-(п-оксифеніл)-гексен-3

  • Властивості. Білий кристалічний порошок, без запаху.

  • Практично нерозчинний у воді, розчинний в етанолі, ефірі, рослинних оліях, розчинах лугів.

  • Удвічі активніший від естрону , але у зв'язку з побічною дією його застосовують тільки для лікування раку молочної залози у жінок, старших за 60 років.

  • Випускають в ампулах 3% розчин в олії по 1 мл.



Ідентифікація синестролу і діетилстильбестролу

  • При взаємодії хлороформного розчину синестролу з H2SO4 конц. (в присутності формаліну) шар хлороформу забарвлюється у вишнево-червоний колір (фенольні гідроксили). Розчин діетилстильбестролу в H2SO4 конц. має оранжеве забарвлення, яке поступово зникає після розбавлення водою.

  • При додаванні бромної води до розчину синестролу в СН3СООН конц. виділяється осад жовтого кольору. Діетилстильбестрол з бромною водою в присутності рідкого фенолу при нагріванні утворює смарагдово-зелене забарвлення; після додавання декількох крупинок цукру і нагрівання забарвлення переходить у темно-блакитне, а потім коричнувато-вишневе.

  • При додаванні до хлороформного р-ну синестролу р-ну FeCl3 і піридину – виникає синє забарвлення, яке від надлишку піридину стає зеленим. Спиртові розчини діетилстильбестролу забарвлюються в зелений колір, що поступово переходить у жовтий (фенольний гідроксил).

1   2   3   4   5   6   7   8   9   10

Схожі:

Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №6 Гормони статевих залоз: андрогени
Чоловічі статеві гормони називаються андрогенами (від грецьких слів "андрос" чоловік і "геннао" народжувати). Андрогенні гормони...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени
Чоловічі статеві гормони називаються андрогенами (від грецьких слів "андрос" чоловік і "геннао" народжувати). Андрогенні гормони...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №16 Гормони статевих залоз: андрогени
Чоловічі статеві гормони називаються андрогенами (від грецьких слів "андрос" чоловік і "геннао" народжувати). Андрогенні гормони...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №6 Гормони статевих залоз: андрогени
Чоловічі статеві гормони називаються андрогенами (від грецьких слів "андрос" чоловік і "геннао" народжувати). Андрогенні гормони...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconГормони ендокринних залоз гормони ендокринних залоз
Актг, глюкокортикоїди); в) гомеостатичні гормони, що беруть участь у підтримці сталості внутрішнього середовища організму (альдостерон,...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №5
Сучасний стан і розвиток хімії кортикостероїдів як лікарських речовин. Гормони коркового шару надниркових залоз та їх деякі напівсинтетичні...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №20
Сучасний стан і розвиток хімії кортикостероїдів як лікарських речовин. Гормони коркового шару надниркових залоз та їх деякі напівсинтетичні...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №4
Сучасний стан і розвиток хімії кортикостероїдів як лікарських речовин. Гормони коркового шару надниркових залоз та їх деякі напівсинтетичні...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №4
Сучасний стан і розвиток хімії кортикостероїдів як лікарських речовин. Гормони коркового шару надниркових залоз та їх деякі напівсинтетичні...
Лекція №21 Гормони статевих залоз: андрогени iconЛекція №5
Сучасний стан і розвиток хімії кортикостероїдів як лікарських речовин. Гормони коркового шару надниркових залоз та їх деякі напівсинтетичні...

Додайте кнопку на своєму сайті:
dok.znaimo.com.ua


База даних захищена авторським правом ©dok.znaimo.com.ua 2013
звернутися до адміністрації
dok.znaimo.com.ua
Головна сторінка